目的 本研究建立 Caco-2 单层细胞模型研究野鸦椿酸摄取和转运特性。

方法 采用超高效液相色 谱-三重四极杆质谱联用仪(UPLC-TQ-MS)测定野鸦椿酸的含量,考察不同时间、温度对其摄取的影响,在此基础 上考察不同浓度、P-gp 抑制剂、螯合剂和 pH 对其双向转运的影响。

结果 在 37℃条件下,野鸦椿酸在 Caco-2 细胞 模型上 180 min 时的摄取量为(8. 38±0. 87)μg / mg。 野鸦椿酸低、中、高浓度的表观渗透系数(Papp 值)与浓度呈正 相关,分别为(61. 41±2. 92) ×10 ^-4 、(146. 90±14. 91) ×10 ^-4 、(167. 18±6. 72) ×10 ^-4 cm/ s,P-gp 抑制剂和螯合剂对其 P_app 值无影响,弱酸性环境(pH= 6. 00)可明显提高其 P_app 值,其外排率(ER)介于 0. 8 ~ 1. 4 之间。

结论 在 Caco-2 细胞模型中野鸦椿酸跨膜渗透性良好,其主要吸收方式为被动扩散,不是 P-gp 的底物,且不存在细胞旁路转运。 本研究可为含有野鸦椿酸的药物的体内肠道吸收提供实验依据。

阅读原文：基于UPLC-TQ-MS探究野鸦椿酸在Caco-2细胞单层模型上的吸收转运研究.pdf