目的 建立小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素 Ｂ 的高效液相色谱⁃质谱联用（ＨＰＬＣ／ ＭＳ⁃ＭＳ）定量分析方法， 并研究其在小鼠体内的药代动力学特征。

方法 ＫＭ 小鼠采用尾静脉注射（２０ ｍｇ ／ ｋｇ）、腹腔注射（２０、４０ 和 ６０ ｍｇ ／ ｋｇ）和灌胃（２００、４００ 和 ６００ ｍｇ ／ ｋｇ）给药后，在 ０、５、３０ ｍｉｎ 及 １、２、４、６、８、１２、１６ 和 ２４ ｈ 眼底静脉丛取血，分离血浆 样品，ＨＰＬＣ⁃ＭＳ ／ ＭＳ 分析样品中黄卡瓦胡椒素 Ｂ 的浓度，计算药代动力学参数，并评价不同途径给药下黄卡瓦胡椒 素 Ｂ 的生物利用度。

结果 在 ０ ２ ～ ８００ ０ ｎｇ ／ ｍＬ 浓度范围内，黄卡瓦胡椒素 Ｂ 线性关系良好（ｒ ＝ ０ ９９９５），定量 下限为 ０ ２ ｎｇ ／ ｍＬ，准确度在－ ８ ５０％ ～ １２ ５０％，精密度在 １ ７３％ ～ １２ ０３％，且无明显基质效应（ ８８ ６８％ ～ １０２ ０４％），确证该方法适用于小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素 Ｂ 的定量分析。 药代动力学结果显示，黄卡瓦胡椒素 Ｂ 腹 腔注射和灌胃给药后在体内吸收迅速，血药浓度在给药 ０ ０８３ ｈ 即为峰值，在腹腔注射 ２０ ～ ６０ ｍｇ ／ ｋｇ 和灌胃 ２００ ～ ６００ ｍｇ ／ ｋｇ 给药范围内呈现良好的线性药代动力学过程。 黄卡瓦胡椒素 Ｂ 的绝对生物利用度腹腔注射给药为 ５３ ２９％，灌胃给药为 １ ３８％。

结论 本研究建立的 ＨＰＬＣ⁃ＭＳ ／ ＭＳ 定量分析方法，操作简便、准确、灵敏度高，成功 应用于小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素 Ｂ 的药代动力学特征研究。

阅读原文：小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素Ｂ的ＨＰＬＣ⁃ＭＳ╱ＭＳ定量分析方法建立与药代动力学特征研究.pdf